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润都学堂.每周快讯（2019年第二十一期/总第七十八期）

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阿奇霉素的适应证：

化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。

敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

阿奇霉素药代动力学特点：

多项临床研究证实，阿奇霉素短程疗效与头孢类、喹诺酮类抗生素的 5-10 天疗效相当。究其原因，这可能与阿奇霉素独特的药代动力学、药效学特性及其抗生素后效应（PAE）密切相关。

吞噬细胞能摄取高浓度阿奇霉素，并转运至感染部位，在感染靶组织释放药物；从而产生了抗生素与吞噬细胞的协同杀菌作用，并极大提高了感染部位的药物浓度。该效应也称特洛伊木马现象。

阿奇霉素属于典型的具有抗生素后效应的药物，其在低于或高于MIC时, 均可促进吞噬细胞对细菌的吞噬作用，作用机制可能是其导致细菌非致死性损伤或持续性与靶位结合，显著延长了细菌的恢复再生长的时间

此外阿奇霉素与细菌接触后，使得菌体变形，易被吞噬细胞识别，促进杀菌物质的释放，产生于促白细胞效应，增大细胞损伤程度，延长修复时间。

大环内酯类药物的抗菌外作用：

「荔枝病」, 不是传染病，与吃荔枝有关，但不是所有吃荔枝的人都发病。连续几天或一次大量吃荔枝后容易发病，特别是儿童。抗炎作用：大环内酯类可抑制炎性细胞及其细胞因子和炎性介质，从而发挥抗炎作用。

调节气道分泌：气道黏液高分泌是多种慢性气道疾病的重要特征，可导致气流受限、纤毛黏液转运功能降低及反复的呼吸道感染。体内外试验均证实大环内酯类可以抑制黏液高分泌。

免疫调节相关抗微生物效应：大环内酯类即使在MIC以下仍能干扰细菌蛋白合成，且对大环内酯类耐药的铜绿假单胞菌也同样具有此活性，表明此类药物的抗微生物效应并非依赖其直接的抗菌活性，而是与其免疫调节作用有关，是一种间接效应。

激素节省效应：许多药物均具有激素节省效应，能减少激素依赖或抵抗性哮喘激素的用量，减轻激素的不良反应，有研究发现，克拉霉素可通过抑制IL-17和TNFα，在激素不敏感性过敏性气道疾病中发挥抗炎作用。

抗病毒效应：上呼吸道病毒感染是诱发哮喘急性发作的重要原因，其中约60%由鼻病毒引起。细胞间黏附分子-1是气道上皮细胞的鼻病毒受体，大环内酯类通过抑制细胞间黏附分子-1上调而发挥抗病毒作用。此外，大环内酯类还能抑制病毒感染触发的促炎细胞因子的生成。

胃动力作用：研究表明：大环内酯类抗生素如红霉素可以激动胃动素受体，诱发大幅度的胃推进型收缩，从而加速胃排空具有促胃肠动力作用。