一般不引起药物结构破坏的水解类型是（）。
A. 盐类水解
B. 酯类水解
C. 苷类水解
D. 卤代烃水解
酚类药物苯环上引入下列哪种基团，自动氧化能力下降（）
下列哪种类型氧化代谢的中间体有导致肝坏死的毒性（）
A. 芳环羟化
B. 醇羟基氧化
C. 醛基的氧化
D. 脱氨氧化
含有双键药物的主要氧化产物为（）
A. 过氧化物
B. 亚砜
C. 砜
D. 环氧化物
体内最普遍的结合反应是（）
A. 与硫酸基的结合
B. 与氨基酸的结合
C. 与葡萄糖醛酸的结合
D. 与谷胱甘肽的结合
影响药物水解的外界因素主要有（）
A.水分
B. 溶剂
C. 酸碱度
D. 赋形剂
E. 温度
下列叙述正确的有（）
A.酚酯比相应醇酯易水解
B.芳酸酯比相应脂肪酸酯易水解
C.无机酸酯比有机酸酯易水解
D.内酯比相应链状酯类易水解
E.稠合的β-内酰胺环比单β-内酰胺环易水解
弱酸性药物在体内的解离度取决于药物本身的pKa和介质的pH，两者关系为（）。
A. pKa-pH=lg[HA]/[A-]
B. pKa+pH=lg[HA]/[A-]
C. pKa-pH=lg[A-]/[HA]
D. pKa+pH=lg[A-]/[HA]
某酸性药物的pKa为3.5，则其吸收较合适的环境为（）。
A. pH7
B. pH4.5
C. pH14
D. pH12
决定药物药效的主要因素是（）。
A. 药物必须以一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合
B. 药物是否稳定
C. 药物必须完全水溶
D. 药物必须具备较大的脂溶性
己烯雌酚分子中具有双键刚性结构，具有的立体异构是（）。
A. 光学异构
B. 顺反异构
C. 差向异构
D. d，l构型之分
由于含手性碳原子而产生的立体异构是（）。
A. 光学异构
B. 几何异构
C. 差向异构
D. 构象异构
阿司匹林为酸性药物，其吸收部位是（）。
A. 胃中易吸收
B. 小肠中易吸收
C. 胃、肠中都易吸收
D. 胃、肠中都不吸收
代谢反应引起药物生物效应的变化一般有以下几种情况（）
A.将活性的药物代谢为无活性的物质；
B.将无活性药物代谢为有活性的物质
C.将活性的药物代谢为仍有活性的物质；
D.易导致药理作用改变；
E.将无毒或毒性小的药物代谢为毒性物质
胺类药物可发生下列哪些代谢反应（）
A.N-去烃基化；
B.N-氧化；
C.脱胺氧化；
D.偶氮键断裂；
E.硝基还原
下列叙述正确的有（）
A.二元酚比一元酚易自动氧化
B.巯基比相应酚、醇羟基易自动氧化
C.芳胺比相应脂肪胺易自动氧化
D.醇的氧化是O-H键的异裂自动氧化
E.所有杂环类药物都易自动氧化
药物与受体若以共价键形式结合，其特点是（）。
A. 是药物与受体的一种弱的结合作用形式
B. 是药物与受体的最多见的结合作用形式
C. 是药物和受体的不可逆结合方式
D. 是药物和受体的可逆结合方式
E. 是药物与受体的一种很强的结合作用形式
对于结构特异性药物来说，影响药效的因素包括（）。
A. 药物与受体的结合
B. 无法预测
C. 药物的脂水分配系数是否适当
D. 药物是否稳定
E. 药物必须以一定的浓度到达作用部位
受体包括（）。
A. 蛋白质
B. 酶
C. 核酸
D. 膜聚合体
E. 糖
药物的解离度与生物活性的关系是（）。
A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强
B. 增加解离度，不利于吸收，活性下降
C. 增加解离度，有利于吸收，活性下降
D. 适度的解离度有最大活性
药物亲脂性与生物活性的关系是（）。
A. 增强亲脂性，有利吸收，活性增强
B. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降
C. 增强亲脂性，使作用时间缩短
D. 适度的亲脂性有最佳活性
药物与受体结合的构象称为（）
A. 顺式构象
B. 优势构象
C. 最低能量构象
D. 药效构象
若某种铵盐的pKa=7.4，非离子态对离子态的比例是10:1，测得溶液的pH为多少？（）。
A. 5.9
B. 6.4
C. 7.5
D. 8.4
要降低药物对中枢神经系统的副作用，可以采取的措施是（）。
A. 引入增加脂溶性的基团
B. 引入季铵基团
C. 降低药物解离度
D. 提高药物脂/水分配系数
将药物进行成酯修饰会使药物发生的变化是（）。
A. 可能会减少刺激性
B. 细胞外发挥作用
C. 消除其脂溶性
D. 增加其水溶性
下列不是药物成酰胺修饰的基本化学方法的是（）。
A. 羧酸法
B. 酰氯法
C. 醛酮缩合法
D. 羧酸酯法
下列说法与前药概念相符合的是（）。
A. 将药物酯化
B. 将药物酰胺化
C. 在体内经简单一步代谢而失活的药物
D. 药效潜伏化的药物
pKa或pKb应是（）时，弱酸性或弱碱性药物才宜制成较稳定的盐类。
A. 小于10
B. 大于11
C. 大于10
D. 大于12
将阿司匹林与扑热息痛做成贝诺酯时可采用的方法是（）。
A. 直接酯化法
B. 酰氯法
C. 羧酸法
D. 羧酸酯法
先导化合物可以采用下列哪种方法进行优化？（）
A. 前药理论
B. 随机筛选
C. 逐一筛选
D. 从天然产物直接得到
为增加脂溶性，在化合物分子中可以引入的基团是（）。
A. 羧基
B. 卤素
C. 烃基
D. 羟基
E. 酰胺
以下哪些说法不正确（）。
A. 具有相同基本结构的药物，药理作用一定相同
B. 具有相同基本结构的药物，药理作用可能相同，也可能不相同
C. 具有相同基本结构的药物，药理作用的强弱与取代基没有关系
D. 具有相同基本结构的药物，其光学异构体的药理作用也相同
E. 具有相同基本结构的药物，作用时间与取代基没有关系
生物电子等排理论主要应用于（）。
A. 先导化合物的产生
B. 先导化合物的优化
C. 药物的体内代谢研究
D. 降低药物解离度
本身具有生物活性，在体内经可控制的代谢作用后转为无活性和无毒性化合物的药物是（）。
A. 代谢拮抗物
B. 生物电子等排体
C. 前药
D. 软药