药物化学小测（1-3章） - 在线考试测评模板

Q1:姓名

填空1

Q2:学号

填空1

Q3:班级

填空1

Q4:一般不引起药物结构破坏的水解类型是（）。

A. 盐类水解

B. 酯类水解

C. 苷类水解

D. 卤代烃水解

Q5:水解速率相对较快的结构类型是（）。

A. 酰脲

B. 酯类

C. 酰肼

D. 酰胺

Q6:在酸性下易水解，在碱性下较稳定结构类型是（）。

A. 酰脲

C. 苷类

D. 酰胺

Q7:酚类药物苯环上引入下列哪种基团，自动氧化能力下降（）

A. 羟基

B. 氨基

C. 甲氧基

D. 羧基

Q8:下列哪种类型氧化代谢的中间体有导致肝坏死的毒性（）

A. 芳环羟化

B. 醇羟基氧化

C. 醛基的氧化

D. 脱氨氧化

Q9:在卤代烃脱卤素代谢中，哪种卤素不易脱去（）

A. 氯

B. 溴

C. 氟

D. 碘

Q10:含有双键药物的主要氧化产物为（）

A. 过氧化物

B. 亚砜

C. 砜

D. 环氧化物

Q11:体内最普遍的结合反应是（）

A. 与硫酸基的结合

B. 与氨基酸的结合

C. 与葡萄糖醛酸的结合

D. 与谷胱甘肽的结合

Q12: 影响药物水解的外界因素主要有（）

A.水分

B. 溶剂

C. 酸碱度

D. 赋形剂

E. 温度

Q13:下列叙述正确的有（）

A.酚酯比相应醇酯易水解

B.芳酸酯比相应脂肪酸酯易水解

C.无机酸酯比有机酸酯易水解

D.内酯比相应链状酯类易水解

E.稠合的β-内酰胺环比单β-内酰胺环易水解

Q14:弱酸性药物在体内的解离度取决于药物本身的pKa和介质的pH，两者关系为（）。

A. pKa-pH=lg[HA]/[A-]

B. pKa+pH=lg[HA]/[A-]

C. pKa-pH=lg[A-]/[HA]

D. pKa+pH=lg[A-]/[HA]

Q15:某酸性药物的pKa为3.5，则其吸收较合适的环境为（）。

A. pH7

B. pH4.5

C. pH14

D. pH12

Q16:决定药物药效的主要因素是（）。

A. 药物必须以一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合

B. 药物是否稳定

C. 药物必须完全水溶

D. 药物必须具备较大的脂溶性

Q17:己烯雌酚分子中具有双键刚性结构，具有的立体异构是（）。

A. 光学异构

B. 顺反异构

C. 差向异构

D. d，l构型之分

Q18:由于含手性碳原子而产生的立体异构是（）。

A. 光学异构

B. 几何异构

C. 差向异构

D. 构象异构

Q19:阿司匹林为酸性药物，其吸收部位是（）。

A. 胃中易吸收

B. 小肠中易吸收

C. 胃、肠中都易吸收

D. 胃、肠中都不吸收

Q20:代谢反应引起药物生物效应的变化一般有以下几种情况（）

A.将活性的药物代谢为无活性的物质；

B.将无活性药物代谢为有活性的物质

C.将活性的药物代谢为仍有活性的物质；

D.易导致药理作用改变；

E.将无毒或毒性小的药物代谢为毒性物质

Q21:胺类药物可发生下列哪些代谢反应（）

A.N-去烃基化；

B.N-氧化；

C.脱胺氧化；

D.偶氮键断裂；

E.硝基还原

Q22:下列叙述正确的有（）

A.二元酚比一元酚易自动氧化

B.巯基比相应酚、醇羟基易自动氧化

C.芳胺比相应脂肪胺易自动氧化

D.醇的氧化是O-H键的异裂自动氧化

E.所有杂环类药物都易自动氧化

Q23:药物与受体若以共价键形式结合，其特点是（）。

A. 是药物与受体的一种弱的结合作用形式

B. 是药物与受体的最多见的结合作用形式

C. 是药物和受体的不可逆结合方式

D. 是药物和受体的可逆结合方式

E. 是药物与受体的一种很强的结合作用形式

Q24:对于结构特异性药物来说，影响药效的因素包括（）。

A. 药物与受体的结合

B. 无法预测

C. 药物的脂水分配系数是否适当

D. 药物是否稳定

E. 药物必须以一定的浓度到达作用部位

Q25:受体包括（）。

A. 蛋白质

B. 酶

C. 核酸

D. 膜聚合体

E. 糖

Q26:药物的解离度与生物活性的关系是（）。

A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强

B. 增加解离度，不利于吸收，活性下降

C. 增加解离度，有利于吸收，活性下降

D. 适度的解离度有最大活性

Q27:药物亲脂性与生物活性的关系是（）。

A. 增强亲脂性，有利吸收，活性增强

B. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降

C. 增强亲脂性，使作用时间缩短

D. 适度的亲脂性有最佳活性

Q28:药物与受体结合的构象称为（）

A. 顺式构象

B. 优势构象

C. 最低能量构象

D. 药效构象

Q29:若某种铵盐的pKa=7.4，非离子态对离子态的比例是10:1，测得溶液的pH为多少？（）。

A. 5.9

B. 6.4

C. 7.5

D. 8.4

Q30:要降低药物对中枢神经系统的副作用，可以采取的措施是（）。

A. 引入增加脂溶性的基团

B. 引入季铵基团

C. 降低药物解离度

D. 提高药物脂/水分配系数

Q31:将药物进行成酯修饰会使药物发生的变化是（）。

A. 可能会减少刺激性

B. 细胞外发挥作用

C. 消除其脂溶性

D. 增加其水溶性

Q32:下列不是药物成酰胺修饰的基本化学方法的是（）。

A. 羧酸法

B. 酰氯法

C. 醛酮缩合法

D. 羧酸酯法

Q33:下列说法与前药概念相符合的是（）。

A. 将药物酯化

B. 将药物酰胺化

C. 在体内经简单一步代谢而失活的药物

D. 药效潜伏化的药物

Q34:pKa或pKb应是（）时，弱酸性或弱碱性药物才宜制成较稳定的盐类。

A. 小于10

B. 大于11

C. 大于10

D. 大于12

Q35:将阿司匹林与扑热息痛做成贝诺酯时可采用的方法是（）。

A. 直接酯化法

B. 酰氯法

C. 羧酸法

D. 羧酸酯法

Q36:先导化合物可以采用下列哪种方法进行优化？（）

A. 前药理论

B. 随机筛选

C. 逐一筛选

D. 从天然产物直接得到

Q37:为增加脂溶性，在化合物分子中可以引入的基团是（）。

A. 羧基

B. 卤素

C. 烃基

D. 羟基

E. 酰胺

Q38:以下哪些说法不正确（）。

A. 具有相同基本结构的药物，药理作用一定相同

B. 具有相同基本结构的药物，药理作用可能相同，也可能不相同

C. 具有相同基本结构的药物，药理作用的强弱与取代基没有关系

D. 具有相同基本结构的药物，其光学异构体的药理作用也相同

E. 具有相同基本结构的药物，作用时间与取代基没有关系

Q39:生物电子等排理论主要应用于（）。

A. 先导化合物的产生

B. 先导化合物的优化

C. 药物的体内代谢研究

D. 降低药物解离度

Q40:本身具有生物活性，在体内经可控制的代谢作用后转为无活性和无毒性化合物的药物是（）。

A. 代谢拮抗物

B. 生物电子等排体

C. 前药

D. 软药